FXR冲动剂TERN-101在临床前动物模型实验中显示出肝脏富集的组织分布特点

美国加州福斯特城与中国上海--(美国贸易资讯)--Terns Pharmaceuticals 拓臻生物—一家专注非酒精性脂肪性肝炎（NASH）和癌症立异疗法研发的全球生物制药公司，今天宣布其临床候选药物，FXR冲动剂TERN-101的临床前研究成果将在11月8-12日于波士顿召开的2019年第70届美国肝病研究协会（AASLD）年会上展示。数据显示，在临床前动物模型中，TERN-101优先分布于肝脏，导致肝脏局部FXR通路的强效激活，并有可能避免FXR通路在其它组织中广泛激活所带来的副感化。

题为“新型法尼醇受体（FXR）冲动剂TERN-101 的临床前药代动力学、组织分布和药效学研究”，将于2019年11月11日礼拜一作为海报展示（摘要号#2158）。

“基于FXR冲动剂对NASH的多种致病机制具有广泛的治疗感化，TERN-101有可能成为将来NASH结合治疗的一个核心药物” 拓臻生物首席医疗官M.D. Erin Quirk说。“肝脏是FXR冲动剂治疗NASH的靶点器官，临床前数据显示TERN-101在肝脏中高度富集，从而有可能减轻在肝脏以外组织中FXR通路体系性激活所带来的药物耐受性问题。”

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TERN-101已进入临床研究。Ⅰ期临床实验显示其临床药动学特点与每日一次给药一致。在2019年春维也纳举办的国际肝病大年夜会上，拓臻生物宣布的临床前数据显示，TERN-101在NASH动物模型中明显削减肝脂肪变性，炎症，气球扩大和纤维化。

TERN-101和TERN-201（氨基脲敏感的胺氧化酶（SSAO）克制剂），今朝均处于针对NASH适应症的临床开辟阶段，最初由礼来（Eli Lilly）发明和开辟。2018年，拓臻生物与礼来签订了有关TERN-101，TERN-201用于治疗NASH的开辟、临盆和贸易化的全球独家协定。

关于TERN-101和法尼醇受体（FXR）冲动剂

TERN-101是一种强效的非胆汁酸FXR冲动剂，今朝正在开辟用于治疗NASH。FXR是一种在肝脏和小肠中高度表达的核受体。胆汁酸（BA）是FXR的天然配体，其与FXR的结合和激活对调节胆汁酸合成、脂质代谢、炎症和纤维化的细胞门路的调节至关重要。近期披露的临床实验成果显示，与安慰剂比拟，FXR的激活明显改良NASH患者肝组织纤维化状况，同时NASH病情未出现恶化，注解FXR冲动剂作为NAFLD和NASH新疗法的潜力。

关于非酒精性脂肪性肝炎（NASH）

非酒精性脂肪性肝炎(NASH)长短酒精性脂肪肝病(NAFLD)的重症类型，由肝脏中脂肪过量聚积所致。NASH与慢性肝脏炎症和肝细胞毁伤有关，可导致纤维化、肝硬化，最终导致肝癌或肝功能衰竭。全球NAFLD和NASH产生率正快速上升，与肥胖产生率攀升有关。今朝还没有获批用于治疗NASH的药物。

关于Terns Pharmaceuticals拓臻生物

Terns Pharmaceuticals拓臻生物是一家专注于慢性肝脏疾病以及癌症的临床阶段全球立异药企业，在中国上海和美国旧金山湾区均设有办公室。公司今朝正在推动一系列非酒精性脂肪性肝炎（NASH）以及癌症范畴的不合治疗靶点的立异药。拓臻拥有优良的疾病生物学，药物化学，临床研发团队，致力于把更好的疗法带给中国的和全球的患者。

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