- 在Ⅰ期临床实验中，TERN-101在所有剂量组均显示出优胜的安然性以及高效的靶向感化
- 估计2020年中期启动TERN-101针对NASH患者的Ⅱ期临床研究

美国加州福斯特城与中国上海--(美国贸易资讯)--Terns Pharmaceuticals 拓臻生物—一家专注非酒精性脂肪性肝炎（NASH）和癌症立异疗法研发的全球生物制药公司，今天宣布已完成其NASH候选药物FXR冲动剂TERN-101的Ⅰ期临床研究，研究数据注解在所有效药剂量TERN-101均显示出优胜的耐受性，以及达到可能与有效治疗相干的生物靶向感化。

TERN-101的Ⅰ期临床实验是一项随机、双盲、安慰剂对比研究，旨在评估36名健康受试者接收安慰剂或不合剂量TERN-101用药7天的安然性、药代动力学、药效学和FXR门路激活所导致的生物标记物在血清中的浓度变更。FXR激活生物标记物包含 (1)胆固醇合成胆汁酸的中心产品7α-羟基-4-胆固醇-3-酮（7α-C4）；(2)FXR在肠内激活后产生的调节胆汁酸合成以及葡萄糖和脂质代谢的成纤维细胞发展因子19（FGF19）。

“这些数据显示TERN-101在没有不雅察到任何药物相干不良反响趋势的同时展示出高效的靶向感化，进一步支撑我们经由过程进步药物在肝脏中选择性累积以降低在其他组织中的分布，从而最大年夜限度降低药物的潜在副感化的肝病新药开辟策略。成果注解，TERN-101具有成为针对FXR靶点最佳药物(best-in-class)的潜力，让我们对筹划2020年中期启动针对NASH患者的Ⅱ期临床研究充斥信念。”拓臻生物首席医疗官Erin Quirk博士说。

成果显示，在TERN-101给药后受试者血清中7α-C4的程度降低了74%至91%。给药后四小时不雅察到血清中FGF19程度增长高达基线程度的6倍至8倍，且无剂量依附性。研究中没有出现与临床相干，与药物剂量有依附性的不良反响（AEs）或实验检测异常数值。所有剂量组的不良事宜均为轻度，且被认为与研究药物无关或很可能不相干。没有任何受试者出现瘙痒，或提前停止用药。

非酒精性脂肪性肝炎(NASH)长短酒精性脂肪肝病(NAFLD)的重症类型，由肝脏中脂肪过量聚积所致。NASH与慢性肝脏炎症和肝细胞毁伤有关，可导致纤维化、肝硬化，最终导致肝癌或肝功能衰竭。全球NAFLD和NASH产生率正快速上升，与肥胖产生率攀升有关。今朝还没有获批用于治疗NASH的药物。

“TERN-101Ⅰ期临床研究的成功完成，注解我们可以或许敏捷实施公司针对NASH的新药研发策略，并集中于开辟安然有效的结合治疗筹划,我们信赖结合治疗筹划是有效控制NASH疾病的最终需求。” 拓臻生物总裁兼首席履行官钟伟东博士说，“该范畴的很多专家认为，将FXR冲动剂与其它NASH立异药物结合应用，异常有可能进一步进步在NASH纤维化患者中的治疗有效力。在可预感的将来，我们的研发管线会具备摸索此类组合治疗的才能，我们等待着TERN-101及拓臻NASH管线中其它候选药物的持续推动。”

关于TERN-101和法尼醇受体（FXR）冲动剂

关于非酒精性脂肪性肝炎（NASH）

关于Terns Pharmaceuticals拓臻生物

Terns Pharmaceuticals拓臻生物是一家专注于慢性肝脏疾病以及癌症的临床阶段全球立异药企业，在中国上海和美国旧金山湾区均设有研发中间。公司今朝正在推动一系列非酒精性脂肪性肝炎（NASH）以及癌症范畴的不合治疗靶点的立异药。拓臻拥有优良的疾病生物学，药物化学，临床研发团队，致力于把更好的疗法带给中国的和全球的患者。

更多信息，请拜访www.ternspharma.com 和 www.ternspharma.com.cn

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TERN-101是一种强效的非胆汁酸FXR冲动剂，今朝正在开辟用于治疗NASH。FXR是一种在肝脏和小肠中高度表达的核受体。胆汁酸（BA）是FXR的天然配体，其与FXR的结合和激活对调节胆汁酸合成、脂质代谢、炎症和纤维化的细胞门路的调节至关重要。近期披露的临床实验成果显示，与安慰剂比拟，FXR的激活明显改良NASH患者肝组织纤维化状况，同时NASH病情未出现恶化，注解FXR冲动剂作为NAFLD和NASH新疗法的潜力。TERN-101已获得美国FDA快速通道认证。